Aunque Wieland fue premiado por sus investigaciones en ácidos biliares, lo pudo ser por otros temas, pues investigó en numerosas áreas en la frontera entre la química y la bioquímica.

Hijo de un químico farmacéutico, Wieland recibió una sólida formación universitaria, estudiando en las universidades de Munich, Berlín y Stuttgart. Tras licenciarse, volvió a Munich para trabajar en el laboratorio de Adolf von Baeyer (1835-1917, Premio Nobel de Química en 1905), donde realizó la tesis con la dirección de Johannes Thiele (1865-1918), que presentó en 1901. Enseñó e investigó en la Universidad de Munich (Privat Dozent en 1904 y Senior Lecturer en 1913) hasta 1917, cuando se trasladó como catedrático a la Universidad Técnica de Munich, donde permaneció hasta 1921, trasladándose entonces a la Universidad de Freiburg. En 1925 regresó a la Universidad de Munich, aceptando una invitación de Richard Willstätter (1872-1942, Premio Nobel de Química en 1915) para sustituirlo como catedrático; permaneciendo allí hasta su jubilación en 1952.

La investigación de Wieland cubrió áreas muy extensas de la química orgánica y de la bioquímica; investigando en compuestos nitrogenados potencialmente explosivos (furoxanos y fulminatos), la descomposición de hidrazinas, identificando radicales nitrogenados, lo que supuso un avance considerable en la química de radicales libres orgánicos; así como en la reactividad de alquenos y compuestos aromáticos.

En su madurez científica realizó un monumental trabajo en la química de productos naturales, estableciendo puentes entre la química orgánica y la bioquímica. En esta área podemos destacar sus contribuciones en la determinación estructural de alcaloides complejos (morfina, estricnina, alcaloides del curare), la investigación en péptidos naturales (siendo un pionero en este campo), pigmentos biológicos, y esteroides. Su investigación con este tipo de compuestos comenzó en 1912 con el estudio estructural de los ácidos biliares y culminó con la propuesta estructural del núcleo de los esteroides en 1932 ,para lo que fue fundamental el trabajo cristalográfico de Bernal (1901-1971) y Crowfoot-Hodgkin (1910-1994), Premio Nobel de Química en 1964. Wieland también identificó el fundamental papel biológico de este tipo de productos naturales.

Paralelamente a esta investigación, Wieland fue también un pionero en enzimología, especialmente en la identificación de ciertas enzimas oxidativas (oxidasas), que actúan catalizando formalmente la transferencia de H₂, por lo que se denominan deshidrogenasas. Wieland identificó este proceso como un mecanismo biológico universal de oxidación.

Sin duda alguna, Wieland demostró un conocimiento científico enciclopédico que le permitió investigar en numerosos temas, estableciendo relaciones entre las diversas áreas.